維A酸是一種維生素 A 衍生物，可促進細胞生成、增殖和分化。局部使用時，維A酸可調節表皮細胞更新和膠原蛋白生成。它還可以防止膠原蛋白流失、減少炎癥并阻止基質金屬蛋白酶 (MMP) 的誘導，基質金屬蛋白酶是一種能夠分解膠原蛋白和彈性纖維的酶。在短期和長期研究中，局部使用0.001 %至 0.1 %劑量的維A酸可改善光老化和細紋的臨床癥狀、增加表皮厚度、角質層緊實并減少黑色素含量。它還可以改善黑素細胞的分化和分布、促進表皮增生和血管生成。

 口服維A酸具有抗腫瘤活性。研究表明，維A酸可誘導腫瘤細胞分化。維A酸在皮膚病和急性早幼粒細胞白血病 (APL) 中的確切作用機制尚未完全闡明；但是，存在幾種提出的機制。據信，維A酸通過結合并激活兩種類型的核受體發揮其藥理作用 - 視黃酸受體 (RAR) α、β 和 γ 以及類視黃酸 X 受體 (RXR)。在人體皮膚中，RAR（尤其是 RAR-alpha）與 RXR 形成異二聚體，通過結合視黃酸反應元件，充當參與細胞分化的基因的誘導轉錄調節劑。維A酸與 RXR 結合以促進表皮增生。它還可以阻斷炎癥介質的作用，增強前膠原蛋白的產生以及 I 型和 III 型膠原蛋白的形成。一些動物和人類研究表明，維A酸可誘導轉化生長因子 β (TGF-β) 的表達，從而刺激幾種膠原信使 RNA 的轉錄。膠原蛋白的形成可進一步抑制太陽紫外線引起的皮膚損傷和衰老過程。

 痤瘡與上皮細胞角化過度導致毛囊形成異常有關。維A酸可促進角質化細胞脫落，促進角質形成細胞脫落。它還可刺激有絲分裂活動和松散粘附的角質細胞周轉，排出粉刺內容物，減少尋常痤瘡的微粉刺前體病變。維A酸可通過增加角質形成細胞周轉和降低酪氨酸酶活性來減少表皮黑色素和色素沉著。

 局部應用的維A酸預計會停留在角質層上，并經歷最小的全身吸收。在一項研究中，局部應用放射性標記的維A酸28天，總經皮吸收率為 2% 。每日一次使用 1.9 g 復方產品與過氧化苯甲酰，連續使用 14 天，檢查吸收程度。第 14 天，穩態時，維A酸的平均 C max為 0.15-0.19 ng/mL，代謝物 4-酮 13-順式視黃酸的平均 C max 為 0.27-0.34 ng/mL，13-順式視黃酸的平均 C max 為 0.13-0.28 ng/mL。不同年齡組（兒童、青少年和成人）的 C max各不相同。平均 AUC 0-24的相應范圍分別為 0.63-2.06、2.39-2.89 和 0.96-1.99 ng*h/ mL。

 維A酸在體內被迅速代謝形成各種氧化和結合代謝物。它形成幾種代謝物立體異構化衍生物（9-順式-視黃酸或阿利維A酸和13-順式-視黃酸或異維A酸），氧化衍生物（4-羥基視黃酸，4-氧代視黃酸，18-羥基視黃酸，5,6-環氧視黃酸，3,4-二脫氫視黃酸和視黃酸），立體異構化和氧化衍生物（13-順式-4-氧代視黃酸），葡萄糖醛酸化衍生物（視黃酰β-葡萄糖醛酸苷，13-順式-視黃酰β-葡萄糖醛酸苷，4-氧代視黃酰β-葡萄糖醛酸苷，5,6-環氧視黃酰β-葡萄糖醛酸苷和13-順式-4-氧代視黃酰β-葡萄糖醛酸苷），非極性視黃酸代謝物和視黃酸酯。維A酸由多種 CYP 酶代謝，包括 CYP3A4、CYP2C8 和 CYP2E。它還通過 UGT2B7 進行葡糖醛酸化。代謝物 4-氧代維A酸和 4-氧代反式維A酸葡糖醛酸的藥理活性為母體化合物的三分之一。當血漿濃度在持續治療一周后降至第一天濃度的三分之一時，維A酸會誘導其自身代謝。

 維A酸代謝物通過膽汁和尿液排出。在服用 2.75 毫克和 50 毫克劑量的放射性標記維A酸后（這分別是基于 1.7 平方米的核準推薦劑量的 0.53 至 9.6 倍），約 63% 的放射性在 72 小時內在尿液中恢復，31% 在六天內出現在糞便中。